Дантролен

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Дантролен
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 1-{[5-(4-nitrophenyl)-2-furyl]methylideneamino}
imidazolidine-2,4-dione
Брутто-формула C14H10N4O5
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Миорелаксирующее средство центрального действия
АТХ
Лекарственные формы
таблетированные формы, формы для внутривенного введения
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Дантролен — миорелаксант, механизм действия которого основывается на блокаде рианодиновых рецепторов (кальциевых каналов саркоплазматического ретикулума миоцитов).

Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium. формы выпуска: -капсулы по 25 и 50 мг -порошок для инъекций по 20 мг во флаконе с прилагаемым растворителем

Показания к применению

[править | править код]

Применяется для купирования злокачественной гипертермии, злокачественного нейролептического синдрома, мышечного гипертонуса при церебральном параличе, рассеянном склерозе, у пациентов после инсульта, параплегии, передозировке экстази, отравлении 2,4 — динитрофенолом.

Общая информация, метаболизм

[править | править код]

Производное имидазолидина, которое, однако, не проявляет антиэпилептической активности, как другие производные имидазолидина, например фенитоин

Биодоступность — 70 %. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью и мочой.

Механизм действия

[править | править код]

Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.

Противопоказания

[править | править код]
  • Болезни печени
  • Легочная недостаточность
  • Сердечная недостаточность
  • Гиперчувствительность к дантролену
  • Дети до 5 лет
  • При необходимости поддержания нормального мышечного тонуса, для обеспечения возможности поддерживать вертикальное положение тела в пространстве, моторных функций.

При злокачественной гипертермии, единственное существенное противопоказание — гиперчувствительность.

Беременность и кормление грудью

[править | править код]

Достоверных данных о влиянии на беременность нет, стоит воздержаться от назначения дантролена. При даче незадолго до родов вызывает гипотонию у плода.

Побочные эффекты

[править | править код]

Весьма разнообразны — нарушения речи, зрения, депрессия, галлюцинации, тошнота, головная боль. Редко — угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта — неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, колики, потеря аппетита, диарея.

Со стороны печени — бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина. При длительном лечении — гепатиты.

При лечении злокачественной гипертермии, проблем со стороны печени не отмечено.

Мутагенность и онкогенность

[править | править код]

В результате многолетних исследованиях на животных и клиническом опыте применения, данных о мутагенных и канцерогенных свойствах дантролена не получено.

Взаимодействие с другими препаратами

[править | править код]