Бенсеразид

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Бенсеразид
Изображение химической структуры
Общие
Систематическое
наименование

​(±)​-​N1-​​(b)​-​серил-​N2-​​(2,3,4-​тригидроксибензил)​ гидразин
Хим. формула C10H15N3O5
Физические свойства
Молярная масса 257.243 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 14919-77-8
PubChem
SMILES
InChI
ChEBI 64187
ChemSpider
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Бенсеразид (Benserazide), серазид — противопаркинсонический препарат, ингибитор периферической L-DOPA-декарбоксилазы, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В сочетании с L-Диоксифенилаланином (L-DOPA) способствует уменьшению образования дофамина в периферических тканях и повышению количества L-DOPA, поступающего в ЦНС.

Код ATX: N04BA02 (Леводопа в комбинации с ингибитором декарбоксилазы)

Фармакокинетика

[править | править код]

У пациентов с паркинсонизмом после приема внутрь бенсеразид быстро всасывается из ЖКТ, степень абсорбции — 58 %. Метаболизируется преимущественно в кишечнике, действие в отношении L-DOPA (в случае применения комбинации L-DOPA + бенсеразид) также осуществляется главным образом в кишечнике; в других областях организма метаболизируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Бенсеразид быстро выводится с мочой в форме метаболитов, в основном в течение первых 6 часов, 85 % выводится в течение 12 ч[1]. Бенсеразид не проникает через ГЭБ у крыс.

Индивидуальный. Суточная доза бенсеразида (в сочетании с L-DOPA в соотношении 1:4) варьирует от 37.5 мг до 250 мг.

Лекарственное взаимодействие

[править | править код]

Бенсеразид в рекомендуемых концентрациях не вызывает побочных эффектов[2]. При применении в комбинации с L-DOPA, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием L-DOPA.

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: редко — самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение, депрессии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения.

Вышеуказанные побочные эффекты возникали при применении бенсеразида в сочетании с L-DOPA.

В комбинации с L-DOPA: болезнь Паркинсона[3], синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного лекарственными средствами, в частности нейролептиками).

Противопоказания

[править | править код]

Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и/или эндокринной системы, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к бенсеразиду.

Особые указания

[править | править код]

Применяется в сочетании с L-DOPA, что позволяет снизить её дозу и выраженность побочных эффектов, особенно тошноту, рвоту, аритмии. При этом может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, связанных с терапией L-DOPA.

Бенсеразид в сочетании с L-DOPA не следует применять в период лечения ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

[править | править код]

В период применения бенсеразида в сочетании с L-DOPA следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препараты, содержащие бенсеразид

[править | править код]
  • Мадопар — бенсеразид в комбинации с L-DOPA, различные формы
  • Бензиэль - бенсеразид в комбинации с L-DOPA

Примечания

[править | править код]
  1. PubChem. Benserazide (англ.). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Дата обращения: 15 мая 2023. Архивировано 9 января 2023 года.
  2. Benserazide - an overview | ScienceDirect Topics. www.sciencedirect.com. Дата обращения: 15 мая 2023. Архивировано 15 мая 2023 года.
  3. (PDF) Experience in using levodopa-benserazide. Дата обращения: 15 мая 2023. Архивировано 15 мая 2023 года.